Marketwire 2012年9月17日纽约州哈德逊消息/明通新闻专线/--
Taconic和CXR Biosciences Ltd欣喜地宣布发表了两篇介绍针对药物代谢酶CYP2C9和外排转运体MRP2的新型人源化小鼠模型的论文。
论文发表在著名杂志《分子药理学》(Molecular Pharmacology)和《药物代谢及处置》(Drug Metabolism ﹠ Disposition)上,此举进一步证实了学术界和业界热切期待更多的预测性临床前模型。论文显示这些模型可以更好地预测药物在人体中的暴露、分布、代谢和安全性。
这两篇论文首次介绍了有繁殖力的Cyp2c基因簇剔除和CYP2C9及MRP2人源化小鼠模型的形成。结果显示人源蛋白在这些小鼠体内功能活跃,同时提出用这些模型评估CYP2C9和MRP2在人体药物处置和药物相互作用上所起的作用。
人源化CYP2C9和MRP2小鼠是一个针对异物受体、药物代谢酶与药物转运体人源化和基因剔除模型的更大规模计划的一部分。就所有的人源化模型来说,相应的小鼠基因业已用对应的人类基因替代。人源化和基因剔除小鼠现在可用于研究涉及药物代谢的许多关键基因――如PXR、CAR、AHR、CYP3A4、CYP2D6、MDR1和OATP1B1 & 1B3。
参考文献
新细胞色素P450 Cyp2c基因簇剔除和CYP2C9人源化小鼠系的生成和特性。Scheer N、Kapelyukh Y、Chatham L、Rode A、Buechel S、Wolf CR。《分子药理学》。2012年8月23日;doi:10.1124/mol.112.080036。
新MRP2人源化小鼠系的生成和特性。Scheer N、Balimane P、Hayward MD、Buechel S、Kauselmann G、Wolf CR。《药物代谢及处置》。2012年8月23日。doi:10.1124/dmd.112.047605。
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